PT-141 Asetat Nedir?
PT-141 asetat, Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH yoğunlaştırılmış dizisine sahip sentetik bir siklik heptapeptid olan bremelanotidin asetat tuzudur. Bir melanokortin reseptör ligandı olarak incelenir ve laboratuvar ve analitik kullanım için toplu bir araştırma peptidi olarak sağlanır. PT-141 asetat, bitmiş reçeteli ilaç Vyleesi ile aynı değildir ve toplu araştırma materyali, FDA onay statüsünü devralmaz.
PT-141 Asetat Kimlik Tablosu
| Mülk | Bilgi |
|---|---|
| İsim | Bremelanotid asetat |
| Geliştirme Kodu | PT-141 |
| Sekans | Ac-Nle-c[Asp-Onun-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Peptit Uzunluğu | 7 amino asit (siklik) |
| CAS (Serbest Taban) | 189691-06-3 |
| CAS (Asetat) | 1607799-13-2 |
| Moleküler Formül (Serbest Baz) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Moleküler Formül (Asetat) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Molekül Ağırlığı (Serbest Baz) | ~1025,2 gr/mol |
| Molekül Ağırlığı (Asetat) | ~1085,2 gr/mol |
| Dış görünüş | Beyaz veya kirli-beyaz toz |
| Tipik Araştırma Kullanımı | Melanokortin reseptör araştırması, peptid yapısı çalışmaları ve analitik yöntem geliştirme |
PT-141 Sentetik Siklik Heptapeptittir
PT-141 sıradan bir doğrusal kısa peptit değildir. Kimliği ve analitik doğrulaması açısından kritik olan çeşitli standart dışı yapısal özelliklere sahip yedi amino asit kalıntısı içeren sentetik bir siklik heptapeptittir.
Peptit, bir N-terminal asetil grubuna (Ac-) ve bir C-terminal serbest karboksilik asit'e (-OH) sahiptir. Dizi, metionin yerine kullanılan-proteinojenik olmayan bir amino asit olan norlösin (Nle) ve ayrıca stereokimyasal konfigürasyonu önemli bir kimlik özelliği olan D-fenilalanin (D-Phe) içerir.
Tanımlayıcı yapısal özellik, aspartik asit (Asp) ve lisin (Lys) yan zincirleri arasında oluşturulan ve kısıtlı bir siklik halka oluşturan laktam köprüsüdür. Bu siklizasyon kozmetik değildir -, peptidin üç- boyutlu konformasyonunu kısıtlar ve molekülün kimliği için gereklidir. Aynı amino asit bileşimine sahip doğrusal bir peptit, aynı bileşik değildir.
PT-141 ve Melanokortin Peptid Ailesi
PT-141, alfa-melanosit-uyarıcı hormon (-MSH) ile ilgili bir molekül grubu olan melanokortin peptid ailesine aittir. Endojen -MSH, Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂ dizisine sahip 13-amino-asitli doğrusal bir peptiddir. PT-141, -MSH'nin kendisi değildir; daha ziyade melanokortin peptidlerinde bulunan korunmuş His-Phe-Arg-Trp farmakoforu etrafında tasarlanmış sentetik bir analogdur.
PT-141'in döngüsel tasarımı çeşitli araştırma amaçlarına hizmet eder. Siklizasyon, peptit omurgasını melanokortin reseptörleri ile etkileşime girebilecek bir konformasyonla sınırlandırırken, Nle ikamesi ve D-Phe'nin dahil edilmesi, doğal doğrusal peptite göre stabiliteyi ve reseptör seçiciliğini geliştirir. Bu modifikasyonlar, PT-141'in -MSH'nin basit bir parçası veya türevi olarak değil, ayrı bir sentetik molekül olarak değerlendirilmesi gerektiği anlamına gelir.
PT-141 Serbest Baz ve PT-141 Asetat
PT-141 farklı tuz formlarında tedarik edilebilir ve serbest baz ile asetat arasındaki ayrım, tedarik, dozaj hesaplamaları ve analitik dokümantasyon açısından önemlidir.
| Karşılaştırma Noktası | PT-141 Serbest Taban | PT-141 Asetat |
|---|---|---|
| CAS Numarası | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| Moleküler Formül | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| Molekül Ağırlığı | ~1025,2 gr/mol | ~1085,2 gr/mol |
| Kütle Bazında | Yalnızca peptid molekülü | Peptit + asetat karşı-iyon kütlesi |
| Tedarik Odaklılığı | Kimlik, saflık, içerik | Kimlik, saflık, içerik, asetat içeriği |
Asetat formu, toplam toz ağırlığına katkıda bulunan ancak ek aktif peptidi temsil etmeyen bir karşı iyon olarak asetatı içerir. Alıcılar, tedarikçinin spesifikasyonlarını yalnızca HPLC saflığı veya toz ağırlığı ile karşılaştırmak yerine, belirtilen tahlil esasını, asetat içeriğini ve kantitatif hesaplamalar için kullanılan moleküler formu doğrulamalıdır. Tuz formu belirtilmeden basitçe "PT-141" olarak etiketlenen bir ürün, titiz bir tedarik için yetersizdir.
PT-141 Ne İçin Çalışılıyor?
PT-141, farmakolojik ve analitik araştırma bağlamlarında öncelikle bir melanokortin reseptör ligandı olarak incelenir. Araştırma alanları arasında reseptör farmakolojisi, ligand-reseptör etkileşimi çalışmaları, peptid yapısı-aktivite ilişkisi araştırmaları ve peptid tanımlaması ve niceliği için analitik yöntem geliştirme yer alır.
Bu makale, insanlarda kullanım önerileri, dozaj rehberliği veya terapötik tavsiyeler sunmamaktadır. Toplu PT-141 asetat yalnızca laboratuvar araştırması ve analitik kullanıma yöneliktir. Herhangi bir terapötik uygulama, uygun düzenleyici yetkilendirmeyi gerektirir ve nitelikli tıbbi ve düzenleyici profesyonellerin gözetimi altında gerçekleştirilmelidir.
PT-141 Asetat Onaylanmış Bir İlaçla Aynı mı?
Hayır. Çoğunlukla birbiriyle karıştırılan dört kimlik düzeyini birbirinden ayırmak önemlidir:
Toplu araştırma peptidi- PT-141 asetat tozu, terapötik kullanım için bitmiş ürün formülasyonu veya düzenleyici onay olmaksızın laboratuvar ve analitik kullanım için satılmaktadır.
Aktif farmasötik içerik (API)- bremelanotid asetat, farmasötik düzeyde kalite ve düzenleyici kontroller kapsamında üretilen bir ilaç maddesi olarak-.
Onaylanmış bitmiş ilaç ürünü- tanımlanmış bir endikasyon için düzenleyici bir otorite tarafından onaylanmış spesifik bir formülasyon, dozaj formu ve dağıtım cihazı.
Marka adı- Vyleesi, FDA-onaylı bremelanotid enjeksiyon ürününün ticari adıdır.
Vyleesi, edinilmiş, genelleştirilmiş hipoaktif cinsel istek bozukluğu (HSDD) olan menopoz öncesi kadınların tedavisi için deri altı enjeksiyon (1,75 mg/0,3 mL) olarak ABD FDA tarafından Haziran 2019'da onaylandı. FDA etiketi, Vyleesi'nin menopoz sonrası kadınlarda veya erkeklerde HSDD için endike olmadığını ve cinsel performansı arttırdığı belirtilmediğini açıkça belirtmektedir. Bu onay yalnızca bitmiş ilaç ürününe aittir - toplu PT-141 asetat araştırma materyali onu devralmaz.
PT-141 Asetat Nasıl Tanımlanır?
PT-141 asetatın analitik tanımlanması birden fazla ortogonal yöntem gerektirir çünkü hiçbir teknik bu karmaşık siklik peptidin her yönünü doğrulayamaz:
LC-MS (sıvı kromatografisi-kütle spektrometresi)iddia edilen bremelanotid peptidiyle tutarlı moleküler-kütle kanıtı sağlar. Sağlam-kütle verileri peptit kimliğini destekler ancak kendi başlarına asetat stokiyometrisi, amino-asit dizisi, siklizasyon veya D-Phe stereokimyasını oluşturmaz.
HPLC (yüksek-performanslı sıvı kromatografisi)belirli bir yöntem altında hedef tepe noktasının göreceli alanını peptit- ile ilgili safsızlıklara karşı ölçerek kromatografik saflığı değerlendirir.
Peptid eşleme veya sekansla-ilişkili testlergerektiğinde amino-asit bileşimi ve dizisine ilişkin ek kanıtlar sağlar.
Asetat içeriği ve su içeriğisağlanan form ve tahlil esası ile ilgili olduğu durumlarda ayrı olarak değerlendirilmeli ve sağlanan tozun gramı başına gerçek aktif{0}peptit fraksiyonunu belirlemek için ölçülmelidir.
Artık TFA ve artık solvent testisaflaştırmayla ilgili kalıntıların değerlendirilmesi için uygun olan yerlerde gerçekleştirilir-.
Bir D-amino asit içeren siklik bir peptit için kimlik ve stereokimyasal doğrulama özellikle kritiktir. HPLC saflığı tek başına laktam köprüsünün düzgün şekilde oluştuğunu veya D-Phe konfigürasyonunun doğru olduğunu doğrulayamaz. Benzer şekilde, bozulmamış moleküler kütle tek başına L-Phe'yi D-Phe'den ayırt edemez çünkü stereoizomerler aynı nominal moleküler kütleye sahiptir. Bu nedenle stereokimyasal doğrulama kritik olduğunda uygun ortogonal veya stereokimyasal yöntemler gereklidir.
B2B Araştırma Satın Alma İçin Gerekli Belgeler
Güvenilir bir tedarikçi, COA, HPLC kromatogramı, LC-MS kimlik raporu, peptit tahlili, asetat içeriği, su içeriği ve kalan solvent verileri dahil olmak üzere, tamamı aynı parti numarasına referans veren, seriye özel dokümantasyon- sağlamalıdır. Bu belgeleri değerlendirmeye ilişkin ayrıntılı bir kılavuz için bkz. PT-141 Asetat Kalitesi Nasıl Değerlendirilir: HPLC, LC-MS ve COA Kılavuzu.
SSS
PT-141 ne anlama geliyor?
PT-141, melanokortin reseptör ligandı olarak incelenen sentetik bir siklik heptapeptid olan bremelanotidin tarihsel araştırma geliştirme kod adıdır.
PT-141 doğrusal mı yoksa siklik bir peptit midir?
PT-141 siklik bir heptapeptiddir. Aspartik asit (Asp) ve lisin (Lys) yan zincirleri arasında peptid konformasyonunu kısıtlayan bir laktam köprüsü içerir. Aynı amino asitlere sahip doğrusal bir peptid aynı bileşik değildir.
PT-141'in dizisi nedir?
Yoğunlaştırılmış dizi Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH'dir. Norlösin (Nle) ve D-fenilalanin (D-Phe) dahil olmak üzere, bir N-terminal asetil grubu ve bir C-terminal serbest asit içeren yedi amino asit kalıntısı içerir.
PT-141 neden asetat olarak tedarik ediliyor?
Asetat, peptit saflaştırma ve tedarikinde kullanılan yaygın bir karşı iyondur. Asetat formu, toplam toz ağırlığı içindeki asetat kütlesini içerir; bu nedenle alıcıların, kantitatif hesaplamalar için kullanılan belirtilen test esasını, asetat içeriğini ve moleküler formu onaylaması gerekir.
Araştırmacılar tedarikçi özelliklerini nasıl karşılaştırmalı?
Araştırmacılar, tedarikçileri eşdeğer aktif-peptit temelinde karşılaştırmalıdır: tuz formunu (serbest baz veya asetat), CAS numarasını, moleküler-ağırlık referansını, peptit tahlili temelini, HPLC saflığını, asetat içeriğini, su içeriğini ve partiye-özel analitik belgeleri (COA, HPLC kromatogramı, LC-MS raporu) doğrulamalıdır.
Referanslar
- ABD Gıda ve İlaç İdaresi. VYLEESI (bremelanotid enjeksiyonu) Reçeteleme Bilgisi. Onay: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- PubChem. Bremelanotid. CID 9941379. Ulusal Tıp Kütüphanesi. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- PubChem. Bremelanotid Asetat. Ulusal Tıp Kütüphanesi. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Asetat
- İlaç Bankası. Bremelanotid. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
Laboratuvar araştırması için PT-141 asetat tozu mu arıyorsunuz?HDM Biotech, onaylanmış ürün spesifikasyonuna göre toplu{0}}özel COA, desteklenen HPLC kromatogramı, LC-MS kimlik verileri, peptit tahlili, asetat ve su içeriği analizi, numune desteği ve toplu tedarik seçenekleri sağlar.
Temas etmek:
Whatsapp ve Mobil: +86 19991242181
E-posta:sales@hdmbio.com