İndometasin API Üreticisi Çin|%98'den büyük veya buna eşit NSAID Anti-İnflamatuar Toz CAS 53-86-1

Önemli Satış Noktaları

✓ Güçlü-Seçici Olmayan COX İnhibitörü - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, Güçlü Anti-inflamatuar ve Analjezik

✓ İndol-Asetik Asit NSAID - Enflamasyon, Ağrı ve Ateş Araştırmaları için Klasik Referans Bileşiği

✓ İkili Mekanizma - COX İnhibisyonu + Fosfolipaz A2 İnhibisyonu (IC50 145 μM)

✓ Dar Terapötik İndeks - Yüksek GI Toksisitesi (Köpeklerin Terapötik Dozları Ülserasyon, Hematemez, Melenaya Neden Olabilir)

✓ Enflamasyon, Ağrı, Ateş, PDA ve Amiloidoz Deneysel Modellerinde Yaygın Olarak Kullanılan-Sınıf API'sini - Araştırma

✓ Sıkı Kalite Kontrolü - %98'e eşit veya daha büyük HPLC, Tam COA, Kimlik ve Safsızlık Doğrulaması

İndometasin Tozu Nedir?

İndometasin Tozu(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357.79), indol-asetik asit türevi sınıfına ait güçlü bir-steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID). Kimyasal olarak 1-(p-klorobenzoil)-5-metoksi-2-metil-1H-indol-3-asetik asittir. COX-1 için 740 nM ve COX-2 için 970 nM IC50 değerlerine sahip seçici olmayan bir siklooksijenaz (COX) inhibitörüdür ve aynı zamanda fosfolipaz A2'yi (IC50 145 μM) de inhibe eder. Prostaglandin sentezini azaltarak güçlü antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiler gösterir.

İnsan hekimliğinde erken doğmuş bebeklerde romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, akut gut, ameliyat sonrası ağrı, ateş ve patent duktus arteriyozus (PDA) için farmasötik ve araştırma hammaddesi olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Veterinerlik ve deneysel ortamlarda iltihaplanma, ağrı ve ateş araştırma modelleri için klasik bir referans bileşiği olarak hizmet eder. Önemli: Köpeklerde dar bir terapötik indekse ve yüksek gastrointestinal toksisiteye - sahiptir, terapötik dozlar şiddetli mide ülseri, hematemez ve melenaya neden olabilir, bu nedenle köpeklerin rutin kullanımı için önerilmez. Aynı zamanda transtiretin (TTR) amiloid fibril oluşumunu da inhibe eder ve araştırma modellerinde A peptid üretimini baskılar.

İndometasin Tozu Nasıl Çalışır?

İndometasin Tozu, anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilerini öncelikle araşidonik asidin prostaglandinlere (PGE2, PGI2, TXA2) dönüşümünü katalize eden enzimler olan siklooksijenazın (COX-1 ve COX-2) seçici olmayan- inhibisyonu yoluyla gösterir. Enflamatuar bölgelerde prostaglandin sentezini azaltarak vazodilatasyonu, ödemi, ağrı hassasiyetini ve ateşi azaltır. Aynı zamanda fosfolipaz A2'yi de inhibe ederek hücre zarlarından araşidonik asit salınımını azaltır.

Çünküİndometasin Tozu-selektif değildir, aynı zamanda mide-bağırsak mukozasının korunmasından (mukus ve bikarbonat salgılanması, mukozal kan akışı), böbrek kan akışının otoregülasyonundan ve trombosit agregasyonundan sorumlu olan yapısal COX-1'i de inhibe eder. Bu durum yüksek gastrointestinal ülserasyon insidansını, böbrek yetmezliğini ve kanama riskini açıklamaktadır. Yüksek dozlarda CNS etkilerine (baş ağrısı, baş dönmesi, ataksi) ve karaciğer hasarına neden olabilir. Metabolizma hepatiktir; Atılımı renal (~%60) ve safra yoluyladır. Oral biyoyararlanım ~%98'dir ve %90 plazma proteinlerine bağlanır. Yarı ömür türlere göre değişir: köpekler 4-6 saat, kediler 1 saat, atlar 1 saat, sığırlar 0,5 saat.

İndometasin Tozu Uygulamaları Nelerdir?

İnsan Romatolojisi: Romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, akut gut artriti, akut omuz ağrısı.
İnsanda Ağrı ve Ateş: Ameliyat sonrası ağrı, orta-ile-şiddetli ağrı, ateşin azalması.
Yenidoğan PDA: Prematüre bebeklerde patent duktus arteriosus kapanması (IV formülasyonu).
Araştırma - Enflamasyon Modelleri: Karageenan pençe ödemi, adjuvan artrit, hava kesesi iltihabı için klasik referans NSAID.
Araştırma - Ağrı Modelleri: Asetik asit kıvranması, formalin testi, sıcak plaka analjezi çalışmaları.
- Ateş Modellerini araştırın: Maya-kaynaklı veya LPS-kaynaklı pireksi çalışmalarını araştırın.
Araştırma - Amiloidoz: TTR amiloid fibril oluşumunun inhibisyonu, A peptidi baskılama çalışmaları.
Veterinerlik (Dikkat): Atlar - anti-inflamatuar/analjezik (GI ve böbrek toksisitesi nedeniyle dikkatli kullanın); Kuşların - ara sıra anti-inflamatuar kullanımı; Köpekler - Terapötik dozlarda ciddi GI toksisitesi nedeniyle rutin kullanım için ÖNERİLMEZ.
Farmasötik Formülasyonlar: Kapsüller, tabletler, fitiller, oral süspansiyonlar, enjekte edilebilir solüsyonlar ve topikal jeller için hammadde.

İndometasin ve Diğer NSAID'ler Arasındaki Fark Nedir?

Özellik	İndometasin	Fenilbutazon	Fluniksin Meglumin	Karprofen	Meloksikam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Sınıf	İndol-asetik asit	Pirazolon	Nikotinik asit türevi	Propiyonik asit	Oksikam
COX Seçiciliği	Seçici olmayan-(COX-1 tercihli)	Seçici olmayan-	Seçici olmayan-(COX-1 tercihli)	Tercihli COX-2	Seçici COX-2
Anti-İnflamatuar Etki	Çok yüksek	Yüksek	Çok yüksek	Ilıman	Orta-yüksek
GI Toksisitesi	Çok yüksek (özellikle köpekler)	Yüksek	Yüksek (atlar: kolit)	Ilıman	Düşük-orta
Böbrek Toksisitesi	Yüksek	Yüksek	Yüksek	Ilıman	Ilıman
Veteriner Kullanımı	Sınırlı (köpekler tavsiye edilmez)	Atlar, köpekler (yaşlı)	Atlar, sığırlar, domuzlar	Köpekler, kediler	Köpekler, kediler, sığırlar
Yarı-ömür (köpek)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

İndometasin Diğer COX İnhibitörleriyle Nasıl Karşılaştırılır?

Özellik	İndometasin	Ketoprofen	İbuprofen	Naproksen	Diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50 Oranı	~0,76 (COX-1 tercihli)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potansiyel	Çok yüksek	Yüksek	Düşük-orta	Ilıman	Yüksek
Analjezik	Güçlü	Güçlü	Ilıman	Ilıman	Güçlü
Ateş düşürücü	Güçlü	Ilıman	Ilıman	Ilıman	Güçlü
GI Riski	Çok yüksek	Yüksek	Ilıman	Orta-yüksek	Yüksek
Tipik Kullanım	Şiddetli inflamasyon, gut, PDA	Ağrı, iltihaplanma	Hafif ağrı, ateş	Ağrı, iltihaplanma	Ağrı, iltihaplanma
Veteriner Kullanımı	Sınırlı	Atlar, köpekler, kediler	Sınırlı (köpekler zehirlidir)	Sınırlı (köpekler çok zehirli)	Sınırlı

İndometasin Tozu Nasıl Üretilir?

İndometasin Tozu, indol halkası oluşumunu, klorobenzoilasyonu, metilasyonu ve asetik asit yan zincirinin eklenmesini içeren çok-adımlı kimyasal sentez yoluyla üretilir.

Hammadde Kalite Kontrol → Başlangıç Malzemesi (5-Metoksi-2-metilindol / p-Klorobenzoil klorür) → N-Klorobenzoilasyon → C3-Alkilasyon (Etil Bromoasetat) → Hidroliz → Ham İndometasin Asit → Saflaştırma (Yeniden Kristalleştirme) → Kurutma → Öğütme → Son Kalite Kontrol → Paketleme

HDM BIO, tutarlı saflığı, parçacık boyutunu ve parti kalitesini korumak için önemli klorobenzoilasyon, alkilasyon ve yeniden kristalizasyon parametrelerini kontrol eder.

Kalite Özellikleri

Test Öğesi	Standart	Tipik Sonuç
Dış görünüş	Beyaz ila kirli beyaz arası-toz	Tutarlı
Deney (HPLC)	%98,0'dan büyük veya eşit	99.0%
Kimlik (IR / HPLC)	Referans standardına uygundur	Onaylandı
Erime Noktası	155–162 derece	158 derece
Kurutma Kaybı	%0,5'ten az veya buna eşit	0.2%
Ateşlemede Kalıntı	%0,1'den az veya buna eşit	0.05%
İlgili Maddeler	Spesifikasyon dahilinde	Geçmek
Ağır Metaller	10 ppm'den az veya eşit	Uyumlu
Artık Çözücüler	Spesifikasyon dahilinde	Geçmek
Sterilite (enjekte edilebilir derece)	Steril	Uyumlu
Bakteriyel Endotoksinler (enjekte edilebilir derece)	0,5 EU/mg'ye eşit veya daha az	Uyumlu

İndometasin Tozu İçin Hangi Kalite Kontrol Testleri Yapılmaktadır?

Her parti, kimlik, saflık ve temel kalite özelliklerini doğrulamak için piyasaya sürülmeden önce çok-adımlı kalite kontrolünden geçer.

Hammadde Kalite Kontrol → -Proses Kontrolü → HPLC Testi → IR Kimlik Doğrulaması → Erime Noktası Belirleme → Kurutma Kaybı → Ateşleme Kalıntısı → İlgili Maddeler (HPLC) → Ağır Metaller → Kalıntı Çözücüler → Sterilite Testi (enjekte edilebilir derece) → Bakteriyel Endotoksin Testi (LAL, enjekte edilebilir derece) → Son Seri Sürümü

Temel değerlendirmeler arasında HPLC tahlili (%98'den büyük veya eşit), IR kimliği, erime noktası, kuruma kaybı, tutuşma sırasında kalıntı, ilgili maddeler, ağır metaller, kalıntı solventler ve enjekte edilebilir derece için: sterilite ve bakteriyel endotoksin (LAL) testi yer alır. Her ticari parti, partiye özel-COA ve gelen QC ve tedarikçi kalifikasyonu için ilgili analitik belgelerle desteklenir.

İndometasin Tozu Toplu Fiyatını Hangi Faktörler Etkiler?

İndometasin Tozu toplu fiyatlandırması birkaç temel faktörden kaynaklanmaktadır:

Hammadde Maliyetleri: İndol türevleri ve p-klorobenzoil klorür başlangıç malzemeleri üretim giderlerini doğrudan etkiler.
Saflık ve Derece: Enjekte edilebilir derece (steril, endotoksin-kontrollü, %98'den büyük veya eşit) sözlü/teknik dereceye göre önemli bir üstünlük sağlar.
Sterilite ve Endotoksin Spesifikasyonu: Aseptik işleme ve LAL-testinden geçmiş enjeksiyon partileri daha yüksek üretim maliyetleri taşır.
Mevzuata Uygunluk ve Sertifikasyon: DMF/CEP ve tutarlı COA'ya sahip GMP-standart API'si daha yüksek bir fiyat gerektirir.
Sipariş Hacmi: Büyük-ölçekli ilaç sözleşmeleri,-kilogram başına daha yüksek indirimler alır.
Lojistik ve Coğrafya: Işıktan-korumalı/neme-geçirmez paketleme ve gümrük uyumluluğu, nakliye maliyetini artırır.

Güncel bir fiyat teklifi ve hacim-bazlı fiyatlandırma için HDM BIO ile iletişime geçin.

Neden İndometasin Tozu Tedarikçiniz Olarak HDM BIO'yu Seçmelisiniz?

Kapsül, tablet, fitil, enjekte edilebilir ve topikal formülasyonlar için yüksek-saflıkta (%98'den büyük veya eşit / tipik %99) güçlü NSAID API
Doğrulanmış tutarlı erime noktası, düşük ilişkili maddeler ve güvenilir kalite
Çift COX + fosfolipaz A2 inhibisyonuna sahip seçici olmayan-COX inhibitörü, klasik araştırma referans bileşiği
GMP-uyumlu üretim, ISO ve HACCP sertifikalı kalite sistemi
Tam seri izlenebilirliği ve eksiksiz belgeler (COA, MSDS, HPLC, sterilite, LAL)
Esnek tedarik: kilogram numunelerden ton-seviyesindeki toplu API siparişlerine kadar
Tam gümrük desteğiyle 70+ ülkeye küresel ihracat

Toplu Paketleme, Nakliye ve Depolama

Paketleme: Numuneler için folyo torbalar ve toplu siparişler için neme- dayanıklı fiber variller.
Özel Ambalaj: OEM etiketleme mevcuttur.
Nakliye Belgeleri: COA, MSDS/SDS, ticari fatura, paketleme listesi ve gümrük belgeleri, sipariş gereksinimlerine göre mevcuttur.
Depolama: Serin, kuru, hafif-korumalı bir ortamda, sıkıca kapalı olarak saklayın. Raf ömrü: 24 ay.
Taşıma: Yalnızca farmasötik/veterinerlik hammadde kullanımı için; doğrudan klinik uygulama için değildir.

İndometasin Tozu Hakkında Sıkça Sorulan Sorular

S1: İndometasin Tozu Nedir?

C: İndometasin, indol-asetik asit sınıfından güçlü bir-steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID). Bu, aynı zamanda fosfolipaz A2'yi de inhibe eden,-seçici olmayan bir COX inhibitörüdür (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM). Prostaglandin sentezini azaltarak güçlü antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiler gösterir. Romatoid artrit, gut, ağrı, ateş ve yenidoğan PDA'sında kullanılır. Yüksek GI toksisitesi ile dar bir terapötik indekse sahiptir.

S2: CAS numarası nedir?

A: 53-86-1.

S3: İndometasin nasıl çalışır?

C: Siklooksijenazı (COX-1 ve COX-2)-seçici olmayan bir şekilde inhibe eder, iltihap bölgelerinde prostaglandin sentezini azaltır, böylece damar genişlemesini, ödemi, ağrıyı ve ateşi azaltır. Ayrıca fosfolipaz A2'yi de inhibe eder. Yapısal COX-1'i (GI mukozal koruma, renal otoregülasyon, trombosit fonksiyonu) inhibe ettiğinden, yüksek oranda GI ülserasyonuna, böbrek yetmezliğine ve kanamaya neden olur.

S4: İndometasin ne için kullanılır?

C: İnsan: romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, akut gut, ameliyat sonrası ağrı, ateş, neonatal PDA kapanması. Veterinerlik/araştırma: inflamasyon, ağrı ve ateş modelleri için klasik referans bileşiği; atlar (dikkatli); kuşlar (ara sıra); Terapötik dozlarda şiddetli GI toksisitesi nedeniyle köpeklerin rutin kullanımı ÖNERİLMEZ. Ayrıca amiloidoz (TTR/A) araştırmalarında da kullanılır.

S5: Her partiyle birlikte hangi belgeler sağlanıyor?

A: Seriye özel COA, HPLC tahlil raporu, IR kimliği, erime noktası, kuruma kaybı, ateşlemede kalıntı, ilgili maddeler, ağır metaller, kalıntı solventler ve enjekte edilebilir kalite için: sterilite ve LAL endotoksin sonuçları, MSDS/SDS.

S6: Hangi saflığı sağlıyorsunuz?

A: Standart %98,0 HPLC'den büyük veya ona eşit; tipik parti sonucu %99. Talep üzerine sterilite ve endotoksin spesifikasyonlu enjekte edilebilir sınıf mevcuttur.

S7: Çin'den nereden satın alabilirim?

C: HDM BIO toplu tedarik sağlarİndometasin Tozutoplu COA ve global ihracat desteği ile.

S8: İndometasin Tozu'nun maliyeti ne kadardır?

C: Toplu fiyatlandırma, hammadde maliyetlerine, saflığa/dereceye (oral veya enjekte edilebilir), sterilite/endotoksin spesifikasyonuna, mevzuat uyumluluğuna, sipariş hacmine ve lojistiğe bağlıdır. Güncel fiyat teklifi için HDM BIO ile iletişime geçin.

S9: Herhangi bir güvenlik endişesi var mı?

C: Önemli toksisite riski taşıyan dar terapötik indeks. GI (en ciddi): ülserasyon, kanama, hematemez, melena, perforasyon - köpeklerde terapötik dozlarda ciddi GI hasarı gelişebilir. Böbrek: papiller nekroz, akut böbrek yetmezliği (dehidrasyonda daha yüksek risk). Karaciğer: Yüksek enzimler, hepatit. Hematolojik: trombosit disfonksiyonu, nadir aplastik anemi. CNS: baş ağrısı, baş dönmesi, ataksi. Kontrendikasyonlar: aktif gastrointestinal ülser, şiddetli böbrek/karaciğer yetmezliği, NSAID alerjisi, kanama bozuklukları, geç gebelik. Diğer NSAID'ler, kortikosteroidler veya antikoagülanlarla kombinasyondan kaçının. Doğrudan klinik uygulama için değil.

S10: İndometasin köpekler için güvenli midir?

C: Hayır - rutin köpek kullanımı için önerilmez. MSD Veteriner El Kitabı, indometazinin köpeklerin gastrointestinal kanalı için oldukça toksik olduğunu ve terapötik dozlarda bile ciddi ülserasyona, hematemez ve melenaya neden olduğunu belirtmektedir. Bunun yerine daha güvenli veteriner-onaylı NSAID'leri (karprofen, meloksikam, firokoksib, gripiprant) kullanın.